МАКРОЛИДЫ
обширная группа антибиотиков,
в
структуру к-рых входит многочленный лактонный цикл. Все известные М. выделены
из почвенных грибов рода Streptomyces и по строению и физиологич. действию
разделяются на две подгруппы. В первую (св. 30 антибиотиков) входят
лактоны,
углеродный
скелет к-рых представляет собой насыщенную или содержащую 1-2 двойных связи
жирную полиоксикислоту, причём 1 или 2 гидроксильные группы связаны с остатками
углеводов. Соединения этой подгруппы (пикромицин, метимицин, нарбомицин,
олеандомицин, эритромицин, ланкамицин, магнамицин,
карбомицин
В, макроцин, лейкомицин А и др.) - бесцветные кристаллы, хорошо растворимы
в полярных органич. растворителях, обладают слабоосновными свойствами;
активны против большинства грамположительных и нек-рых грамотрицательных
бактерий (бруцелл), против риккетсий, иногда - против кокков. Механизм
их действия состоит в подавлении белкового синтеза в клетках микроорганизмов.
Во вторую подгруппу (ок. 30 антибиотиков) входят лактоны, углеродный скелет
к-рых, помимо гидроксильных групп, содержит 4-7 сопряжённых двойных связей.
У большинства М. этого типа (их наз. также полтеновыми антибиотиками) 1
или 2 гидроксильные группы связаны с остатками аминосахаров. Соединения
этой группы (филипин, нистатин, амфотерицин В, пимарицин, лагозин, фунгихромин
и др.) - жёлтые кристаллы, разлагающиеся на свету; активны против грибов
и дрожжей, но обладают слабым бактериостатич. эффектом. Механизм их действия
заключается в нарушении функций цитоплазматич. мембран благодаря образованию
молекулярных комплексов с входящими в состав мембран стеринами. Биосинтез
М. грибами-продуцентами протекает по схеме биосинтеза жирных кислот.
Лит.: Химия антибиотиков, 3 изд.,
т. 1, М., 1961; С а з ы к и н Ю. О., Антибиотики как ингибиторы биохимических
процессов, М., 1968; Механизм действия антибиотиков, [Сб. ст.], пер. с
англ., М., 1969; Biogenesis of antibiotic substances, Prague, 1965. Э.
П. Серебряков.
А Б В Г Д Е Ё Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Ъ Ы Ь Э Ю Я